Римантадин

Действующее вещество: римантадина гидрохлорид 50,0 мг;Вспомогательные вещества: лактоза 74,5 мг, крахмал картофельный 24,0 мг, кислота стеариновая 1,5 мг.

Ремантадин активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А (особенно А2 типа). Являясь слабым основанием, Ремантадин® действует за счет повышения pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Ремантадин® также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома. Фармакокинетика.После приема внутрь Ремантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция - медленная. Связь с белками плазмы - около 40 %. Объем распределения: взрослые - 17-25 л/кг, дети - 289 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем в плазме. Максимальная концентрация (Cmax) действующего вещества в плазме крови при дозе 100 мг один раз в сутки - 181 нг/мл, при 100 мг два раза в сутки - 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 24-36 ч; 75-85% от принятой дозы выводится почками в основном в виде метаболитов, 15% - в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина (КК).

Профилактика и раннее лечение гриппа А у взрослых и детей старше 7 лет.

С осторожностью при артериальной гипертензии, атеросклерозе сосудов головного мозга, печеночной недостаточности, эпилепсии, заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в эпигастрии, метеоризм; Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, усталость; Прочие: гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).

Внутрь, после еды, запивая водой.Лечение гриппа: взрослым - в 1 день - 300 мг/сут за 1-3 приема; во 2 и 3 дни - 100 мг 2 раза в сутки; в 4 и 5 дни - 100 мг 1 раз в сутки; детям 7-10 лет - 50 мг 2 раза в сутки, 11-14 лет - 50 мг 3 раза в сутки, в течение 5 дней.Профилактика гриппа: взрослым - 50 мг 1 раз в сутки, в течение 30 дней.Профилактика клещевого энцефалита: не позднее 48 ч после укуса клеща - 100 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч, в течение 3-5 дней; группам риска (лица, живущие или находящиеся в лесной местности) - 100 мг 2 раза в сутки в течение 15 дней.Лечение острой герпетической инфекции: 100 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней; профилактика обострений - 100 мг 1 раз в 3 дня.Пациентам с эпилепсией и противосудорожной терапией в анамнезе назначают в максимальной суточной дозе 100 мг/сут (при одновременном назначении противосудорожной терапии из-за риска развития эпилептического припадка). У пожилых людей и при ХПН доза должна быть снижена.

Ремантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов. Парацетамол и кислота аскорбиновая снижают максимальную концентрацию римантадина в плазме крови на 11 %.Циметидин снижает клиренс Ремантадина на 18%.Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают эффективность Ремантадина вследствие уменьшения его выделения почками.Закисляющие мочу средства (например, кислота аскорбиновая) уменьшают эффективность Ремантадина® вследствие усиления его выведения почками.

При применении Ремантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта.При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения Ремантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях Ремантадин применяют в дозе до 100 мг в сутки одновременно с противосудорожной терапией.При гриппе, вызванном вирусом В, Ремантадин оказывает антитоксическое действие. Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.Возможно появление резистентных к препарату вирусов. Ремантадин не влияет на способность управлять транспортным средством, но лицам, у которых возникают головокружение, головная боль или другие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность. С осторожностью принимать при лактазной недостаточности, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции лактозы/изомальтозы, т.к. в состав препарата входит лактоза.