Верапамил таб 80мг N50 (Тюменск ХФЗ)

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: верапамила гидрохлорид - 80 мг.

Вспомогательные вещества ядра: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 30 мг, крахмал картофельный - 43,6 мг, кальция стеарат - 1,6 мг, тальк - 4,8 мг.

Вспомогательные вещества оболочки: полисорбат-80 - 0,76 мг, титана диоксид - 0,36 мг, метилцеллюлоза МЦ-15 - 2,512 мг, воск пчелиный - 0,162 мг, масло вазелиновое - 0,2 мг, краситель тропеолин-О, или хинолиновый желтый Е-104 - 0,006 мг.

Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через "медленные" каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на "медленные" каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного (AV) узлов в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по "медленным" каналам. Ингибируя это поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий.

Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда. У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт. ст., фракция выброса левого желудочка менее 35%) может наблюдаться острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.

- Артериальная гипертензия.

- Ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения); нестабильную стенокардию; стенокардию, обусловленную спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала).

- Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

- Фибрилляция/трепетание, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).

- Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

- Кардиогенный шок.

- Атриовентрикулярная блокада II и III степени, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.

- Синдром слабости синусового узла, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.

- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

- Сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35% и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт. ст., за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом.

- Фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в т.ч. фибрилляции желудочков в случае приема верапамила.

- Беременность, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).

- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует учитывать, что верапамил выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.

При применении Верапамила возможны:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: развитие периферических отеков.

Внутрь.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, принимать желательно во время приема пищи или сразу после еды, их нельзя рассасывать или разжевывать.

Дозу препарата Верапамил следует подбирать индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.

Начальная доза - 40-80 мг 3-4 раза в день (возможен прием верапамила в лекарственной форме 40 мг).

Средняя суточная доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 360 мг.

При длительном применении не следует превышать суточную дозу 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат необходимо принимать только в стационаре. Нет ограничений в отношении длительности приема препарата.

Не следует резко отменять препарат Верапамил после длительной терапии, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной отмены препарата.

Препарат верапамил в дозе 40 мг следует применять пациентам, у которых ожидается удовлетворительный ответ на низкие дозы (пациенты с нарушением функции печени или пожилые пациенты).

Нарушение функции почек

Препарат Верапамил у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени метаболизм верапамила замедлен в большей или меньшей степени в зависимости от тяжести нарушения функции печени, что приводит к усилению и увеличению длительности действия верапамила. Поэтому дозу препарата у пациентов с нарушением функции печени следует подбирать с особой осторожностью и лечение начинать с более низких доз.

При одновременном применении Верапамила:

с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиодепрессивного эффекта (повышение опасности возникновения AV блокады, резкого снижения ЧСС, развитие сердечной недостаточности, резкого падения АД);

с антигипертензивными средствами и диуретиками — возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила;

с дигоксином — возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

с циметидином и ранитидином — повышается концентрация верапамила в плазме крови;

с рифампицином, фенобарбиталом — возможно снижение концентрации в плазме крови, ослабление действия верапамила;

с теофиллином, празозином, циклоспорином — возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;

с миорелаксантами — возможно усиление миорелаксирующего действия;

с ацетилсалициловой кислотой — усиливается вероятность возникновения кровотечений;

с хинидином — повышается концентрация хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения АД, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;

с карбамазепином и литием — увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Симптомы: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия переходящая в AV-блокаду и остановку деятельности синусового узла ("синус-арест"); гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Имеются сообщения о летальных случаях в результате передозировки.

Лечение: следует проводить поддерживающую симптоматическую терапию. При передозировке эффективными мероприятиями являются бета- адренергическая стимуляции и/или парентеральное введение препаратов кальция (кальция хлорид). При клинических значениях гипотензивных реакциях или AV-блокаде следует назначить вазопрессорные препараты или кардиостимуляцию соответственно. При асистолии необходимо применить бета-адренергическую стимуляцию (изопреналин), другие вазопрессорные препараты или реанимационные мероприятия. Гемодиализ неэффективен.

Острый инфаркт миокарда

Препарат Верапамил следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженным снижением АД или дисфункцией левого желудочка.

Блокада сердца/Атриовентрикулярная блокада I степени/Брадикардия/ Асистолия

Верапамил влияет на AV и SA узлы и замедляет AV проводимость. Препарат Верапамил следует применять с осторожностью, так как развитие AV-блокады II или III степени (см. раздел "Противопоказание") или однопучковой, двухпучковой или трехпучковой блокады ножек пучка Гиса требует прекращения приема верапамила и проведения соответствующей терапии при необходимости.

Верапамил влияет на AV и SA узлы и в редких случаях может вызвать развитие AV-блокады II или III степени, брадикардию и, в крайних случаях, асистолию. Эти явления наиболее вероятны у пациентов с синдромом слабости синусового узла, который чаще встречается у пациентов в пожилом возрасте.

Асистолия у пациентов, не имеющих слабости синусового узла, обычно кратковременна (несколько секунд) со спонтанным восстановлением атриовентрикулярного или нормального синусового ритма. Если синусовый ритм своевременно не восстанавливается, необходимо немедленно назначить соответствующее лечение.

Бета-адреноблокаторы и антиаритмические средства

Взаимное усиление влияния на сердечно-сосудистую систему (AV-блокада высокой степени, значительное снижение ЧСС, обострение сердечной недостаточности и выраженное снижение АД). Бессимптомная брадикардия (36 уд./мин) с миграцией ритма по предсердию наблюдалась у пациента, одновременно принимающего тимолол (бета-адреноблокатор) в форме глазных капель и верапамил внутрь.

Дигоксин

В случае одновременного приема верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина. 

Сердечная недостаточность

Пациентам с сердечной недостаточностью и фракцией выброса левого желудочка свыше 35 % необходимо добиться стабильного состояния перед началом приема препарата Верапамил и проводить соответствующую терапию в дальнейшем.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Препарат Верапамил следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями, затрагивающими нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Нарушение функции почек

Проведенные сравнительные исследования демонстрируют, что фармакокинетика верапамила остается неизменной у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Однако некоторые имеющиеся сообщения дают основания предполагать, что препарат Верапамил у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем. Верапамил не выводится при гемодиализе.

Нарушение функции печени

Препарат Верапамил следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.