Лозартан таб п/пл/о 50мг N30 (Синтез)

1 таблетка содержит: активное вещество: лозартан калия - 50 мг. вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 270,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 26,60 мг, кро-скармеллоза натрия (примеллоза) - 15,20 мг, кремния диоксид колло-идный (аэросил) - 3,80 мг, магния стеарат - 3,80 мг. состав оболочки: Опадрай II розовый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40,0 %, титана диоксид (Е 171) – 24,18 %, макрогол (полиэтиленгликоль) (Е1521) – 20,2 %, тальк (Е553b) – 14,8 %, краситель кармин красный (Е120) – 0,54 %, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) – 0,15 %, лак алюминиевый на основе красителя красного очаровательного (Е129) – 0,08 %, лак алюминиевый на основе красителя хинолинового желтого (Е104) – 0,05 %) - 9,923 мг, эмульсия симетикона 30 % (вода – 50,0-69,5 %, полидиметилсилоксан – 25,5-33,0 %, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3,0-7,0 %, метилцеллюлоза – 1,0-5,0 %, силикагель – 1,0-5,0 %) - 0,077 мг.

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1) для приема внутрь. Не подавляет кининазу II - фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина І в ангиотензин II. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполня-ет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами, не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) - кининазу II, и, соответственно, не препят-ствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко. При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана. После однократного приема внутрь антигипертензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление (АД)) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с про-теинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Стабилизирует концентрацию мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента). Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желу-дочка. Диабетическая нефропатия или гиперкреатининемия и протеинурия (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/сутки) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензией (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); возраст до 18 лет; одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность и период грудного вскармливания. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Артериальная гипотензия; сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК); нарушения водно-электролитного баланса; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; почечная недостаточность; печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); гиперкалиемия; гипертрофическая обструктивная кар-диомиопатия; сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; сердечная недостаточность с сопутствующими тяжелыми нарушениями функции почек; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение лозартана при беременности противопоказано. Известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности прием лозартана следует немедленно прекратить. Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать лозартан в период грудного вскармливания. Если прием препарата необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в день. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой. Артериальная гипертензия При артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз/сут. Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в один или два приема с учетом снижения АД. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией Препарат Лозартан назначают в начальной дозе - 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим по-вышением дозы до 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два прие-ма. Особые группы пациентов: У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз/сут. Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты на диализе Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе. Пациенты пожилого возраста Нет необходимости в подборе дозы у пожилых пациентов, хотя рекомендуется начинать лечение с дозой 25 мг у пациентов старше 75 лет. Пациенты с печеночной недостаточностью Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Применение лозартана противопоказано у пациентов с тяжелой печеноч-ной недостаточностью, так как не существует клинического опыта применения у данной группы пациентов (см. раздел «Противопоказания»). Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлена.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромици-ном. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно. Как и при применении других средств, ингибирующих образование ангиотензина II или его действие, одновременное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, солями, содержащими калий, повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные инги-биторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипо-тензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов к ангиотензину II (APA II) или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пожилых пациентов и у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), в том числе принимающих диуретики), которые получали лечение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности. Обычно данный эффект обратим. Таким образом, одновременную терапию с НПВП следует проводить с осторожностью у пациентов с нарушением функ-ции почек. Двойная блокада РААС с применением антагонистов рецепторов АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина), ассоциирована с повышенным риском разви-тия артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (в том числе с развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС. Лозартан не должен применяться одновременно с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом. Следует избегать одновременного применения лозартана и алискирена у пациентов с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтра-ции менее 60 мл/мин). При одновременном применении APA II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с препаратами лития. В случае необходимости одновременного применения препаратов, нужно проводить регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Флуконазол, ингибитор изофермента цитохрома Р450 2С9, снижает плаз-менные концентрации активного метаболита и повышает концентрации лозартана, одна-ко, фармакодинамическая значимость этого феномена не установлена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфический дефект изофермента Р450 2С9.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию ОЦК до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы). Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нару-шением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необ-ходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. Во время терапии препаратом лозартан пациенты не должны принимать препараты калия или калийсодержащие добавки без предварительного согласования с врачом. У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем, при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушении функции почек. Лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличить концен-трацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой Не проводилось специальных клинических исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами. ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической стимуляции. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа.