Сульфадиметоксин таб 500мг N10 (Биосинтез)

Действующее вещество:  сульфадиметоксина 200 мг.

Фармгруппа:  противомикробное средство - сульфаниламид. Фармдействие:  Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.  Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Фармакокинетика:  После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, TCmax - 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1 день и 0.5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через ГЭБ и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови.  В отличие от др. сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом P450 и НАДФН-зависимого. Выводится медленно, прежде всего за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97.5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч - до 83.3%. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.Активен в отношении Chlamydia trachomatis.   Фармакокинетика  После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, Cmax достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого. 

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (неосложненные), рожа, раневая инфекция, трахома.

Со стороны ЦНС: возможна головная боль.Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.Аллергические реакции: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Сульфадиметоксин принимают внутрь. Принимают каждые 24 ч: в 1-й день — 1-2 г, в последующие — 0,5-1 г/сут; детям — по 25 мг/кг/сут в первый день и 12,5 мг/кг/сут — в последующие.

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.